Cefradina

Cefradina (tamén coñecida como cefradina), 7-[D-2-amino-2(1,4ciclohexadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciclo[4.2.0] oct-2- Ácido ene-2-carboxílico monohidrato (111 é un antibiótico de cefalosporina semisintético. úsase por vía oral, intramuscular e intravenosa. A estrutura da cefradina é semellante á da cefalexina, a única diferenza está no anel de seis membros. A cefalexina ten tres elementos). dobres enlaces formando un sistema aromático mentres que a cefradina ten dous dobres enlaces no mesmo anel. A actividade antibacteriana da cefradina é semellante á da cefalexina^[1].

Figura 1 a estrutura química da cefradina;
A cefradina é un po cristalino branco cun peso molecular de 349,4^[2]. Discutiuse a síntese da cefradina^[3]. A cefradina é libremente soluble en disolventes acuosos. É un zwitterion, que contén tanto un grupo amino alcalino como un grupo carboxilo ácido. No intervalo de pH de 3-7, a cefradina existe como sal interna^[4]. A cefradina é estable durante 24 horas a 25" dentro do intervalo de pH de 2-8. Como é estable en medios ácidos, hai pouca perda de actividade no líquido gástrico; reportáronse perdas inferiores ao 7%^[5].
A cefradina únese débilmente ás proteínas do soro humano. O fármaco uniuse en menos do 20% ás proteínas do soro^[4]. A unha concentración sérica de 10-12 pg/ml, o 6% do fármaco total estaba no complexo unido á proteína. Outro estudo^[6]descubriu que a unha concentración total de 10 pg/ml, o 28% da droga estaba en estado unido á proteína; a unha concentración total de 100 pg/ml, o 30% da droga estaba en estado unido a proteínas. Este estudo tamén demostrou que a adición de soro á cefradina diminuíu a actividade antibiótica. Outro estudo^[2]mostrou que a unión á proteína da cefradina variou do 8 ao 20%, dependendo da concentración da droga. Non obstante, un estudo de Gadebusch et al.^[5]non atopou ningún cambio na MIC da cefradina cara a Staphylococcus aureus ou Escherichia coli despois da adición de soro humano.