Ceftriaxona sódica

A ceftriaxona sódica é unha cefalosporina resistente á β-lactamasa cunha vida media sérica extremadamente longa. Para a maioría das indicacións é suficiente unha dose diaria. Dous factores contribúen á duración prolongada da acción da ceftriaxona: alta unión de proteínas no plasma e excreción urinaria lenta. A ceftriaxona excrétase tanto na bilis como na urina. A súa excreción urinaria non se ve afectada polo probenecid. A pesar do seu volume de distribución relativamente baixo, chega ao líquido cefalorraquídeo en concentracións que son eficaces na meninxite. Obsérvase farmacocinética non lineal.
A ceftriaxona contén un sistema heterocíclico altamente ácido no grupo 3-tiometilo. Crese que este inusual sistema de aneis de dioxotriazina confire as propiedades farmacocinéticas únicas deste axente. A ceftriaxona asociouse con "lodos" ou pseudolitíase detectados ecográficamente na vesícula biliar e no conducto biliar común. Os síntomas da colecistite poden ocorrer en pacientes susceptibles, especialmente aqueles que reciben terapia prolongada ou con doses altas de ceftriaxona. O culpable foi identificado como o quelato de calcio.
A ceftriaxona presenta unha excelente actividade antibacteriana de amplo espectro contra organismos Gram positivos e Gram negativos. É altamente resistente á maioría das β-lactamases mediadas por cromosomas e plásmidos. A actividade da ceftriaxona contra Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indol-positivo e Pseudomonas spp. é particularmente impresionante. Tamén é eficaz no tratamento da gonorrea resistente á ampicilina e das infeccións por H. influenzae, pero xeralmente menos activa que a cefotaxima contra bacterias Gram positivas e B.fragilis.