Breve descrición:
Número CAS:51322-75-9
Fórmula molecular:C9H8ClN5S
peso molecular:253,71
Estrutura química:
| Información básica | |
| Nome do produto | tizanidina |
| Grao | Grao farmacéutico |
| Aparición | Po branco |
| Ensaio | 99 % |
| Vida útil | 2 anos |
| Embalaxe | 25 kg/bidón |
| Condición | Almacenar a -20 °C |
Esquema
A tizanidina é un derivado de penteno heterocíclico de dous nitróxenos de imidazolina. A estrutura é semellante á da clonidina. En 1987, apareceu por primeira vez en Finlandia como agonista central do receptor α2 da adrenalina. Actualmente, úsase como relaxante muscular central na clínica. Pódese usar para tratar espasmos musculares dolorosos, como a síndrome da cintura do pescozo e a tortícolis. Tamén se pode usar para tratar a dor postoperatoria, como a hernia de disco e a artrite da cadeira. Provén da anquilose de trastornos neurolóxicos, como a esclerose múltiple, a mielopatía crónica, o accidente cerebrovascular, etc.
Función
Utilízase para reducir a tensión do músculo esquelético, os espasmos musculares e a miotonía causadas por lesións cerebrais e medulares, hemorraxia cerebral, encefalite e esclerose múltiple.
Farmacoloxía
Reduce selectivamente a liberación de aminoácidos excitadores das interneuronas e inhibe o mecanismo multisináptico relacionado coa sobrecarga muscular. Este produto non afecta a transmisión neuromuscular. É ben tolerado. É eficaz para espasmos musculares dolorosos agudos e a anquilose crónica orixínase na medula espiñal e no cerebro. Pode reducir a resistencia do movemento pasivo, reducir a espasticidade e o clonus e aumentar a intensidade do movemento voluntario.
Usos
Tizanidina etiquetada, destinada a ser utilizada como patrón interno para a cuantificación de tizanidina mediante espectrometría de masas GC ou LC. A tizanidina podería ter un uso terapéutico como principal inhibidor da protease SARS-CoV-2.
Uso clínico
A tizanidina é un agonista do receptor adrenérxico α2 de acción central que se usa para tratar as condicións de espasticidade muscular crónica, como a esclerose múltiple.
Mecanismo de acción
A tizanidina é un relaxante muscular activo centralmente análogo da clonidina que está aprobado para o seu uso na redución da espasticidade asociada á lesión cerebral ou medular. O seu mecanismo de acción para reducir a espasticidade suxire a inhibición presináptica das neuronas motorasαSitios de receptores 2-adrenérxicos, reducindo a liberación de aminoácidos excitadores e inhibindo as vías ceruleoespinales facilitadoras, o que resulta nunha redución da espasticidade. A tizanidina só ten unha pequena fracción da acción antihipertensiva da clonidina, presumiblemente debido á acción nun subgrupo selectivo de clonidina.αAdrenoceptores 2C, que parecen ser responsables da actividade analxésica e antiespasmódica dos imidazolinaα2-agonistas (20).
